1. Grunneðli HPMC
Hypromellose, enska nafnið hýdroxýprópýl metýlsellulósa, öðru nafni HPMC. Sameindaformúla þess er C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 og mólþyngdin er um 86.000. Þessi vara er hálfgerviefni, sem er hluti af metýlhópnum og hluti af pólýhýdroxýprópýleter sellulósa. Það er hægt að framleiða það með tveimur aðferðum: önnur er að meðhöndla metýlsellulósa af viðeigandi gráðu með NaOH og hvarfast síðan við própýlenoxíð við háan hita og háan þrýsting. Viðbragðstímann verður að halda uppi til að leyfa metýl- og hýdroxýprópýlhópunum að tengjast eter. Formið af er tengt anhýdróglúkósa hringnum af sellulósa og getur náð æskilegri gráðu; hitt er að meðhöndla bómullarfóðrið eða trjákvoða trefjar með ætandi gosi, og fá síðan með því að hvarfast við klórað metan og própýlenoxíð í röð, og síðan frekar hreinsað, Pulverize, úr fínu og einsleitu dufti eða korn. HPMC er margs konar náttúrulegur plöntusellulósa, og það er líka frábært lyfjafræðilegt hjálparefni, sem hefur víðtæka uppsprettu. Sem stendur er það mikið notað heima og erlendis og það er eitt af lyfjafræðilegu hjálparefnum með hæsta nýtingarhlutfall meðal lyfja til inntöku.
Litur þessarar vöru er hvítur til mjólkurhvítur, óeitraður og bragðlaus, og það er kornótt eða trefjakennt duft sem flæðir auðveldlega. Það er tiltölulega stöðugt við ljósáhrif og rakastig. Það bólgnar í köldu vatni og myndar mjólkurhvíta kvoðulausn með ákveðinni seigju. Sol-gel innbyrðis umbreytingu fyrirbæri getur komið fram vegna hitabreytingar ákveðins styrks lausnar. Það er mjög auðvelt að leysa það upp í 70% alkóhóli eða dímetýlketóni og leysist ekki upp í vatnsfríu alkóhóli, klóróformi eða etoxýetani.
Hýprómellósi hefur góðan stöðugleika þegar pH er á milli 4,0 og 8,0 og getur verið stöðugt á milli 3,0 og 11,0. Eftir geymslu í 10 daga við 20°C hita og 80% rakastig er rakaupptökustuðull HPMC 6,2%.
Vegna munarins á innihaldi skiptihópanna tveggja í uppbyggingu hýprómellósa, metoxý og hýdroxýprópýls hafa ýmsar tegundir afurða birst. Í tilteknum styrk, hafa ýmsar gerðir af vörum sérstaka seigju og varma hlauphitastig hefur því mismunandi eiginleika og er hægt að nota í mismunandi tilgangi. Lyfjaskrár ýmissa landa hafa mismunandi forskriftir og orðatiltæki fyrir líkanið: Evrópska lyfjaskráin er byggð á mismunandi stigum mismunandi seigju og mismunandi stigum staðgöngu vöru á markaðnum. Það er gefið upp með einkunn plús tölu. Einingin er mPa•s. Eftir að 4 tölustöfum hefur verið bætt við til að gefa til kynna innihald og gerð hvers skiptihóps hýprómellósa, til dæmis hýprómellósa 2208, tákna fyrstu tveir tölustafirnir áætlaða hundraðshluta metoxýhóps, síðustu tveir tölustafirnir tákna hýdroxýprópýl. Áætlað hlutfall tilvika.
2. Aðferðin við að leysa upp HPMC í vatni
2.1 Heittvatnsaðferð
Þar sem hýprómellósi leysist ekki upp í heitu vatni er hægt að dreifa því jafnt í heitu vatni á upphafsstigi og síðan þegar það er kælt er tveimur dæmigerðum aðferðum lýst sem hér segir:
(1) Setjið nauðsynlegt magn af heitu vatni í ílátið og hitið það í um það bil 70 ℃. Bætið vörunni smám saman við og hrærið rólega. Í upphafi flýtur varan á yfirborði vatnsins og myndar síðan smám saman slurry. Kældu niður slurry.
(2) Bætið 1/3 eða 2/3 af nauðsynlegu magni af vatni í ílátið og hitið það upp í 70°C til að dreifa vörunni til að útbúa heitt vatnslausn, og bætið síðan við afganginum af köldu vatni eða ísvatni í heitavatnslausnina Kældu blönduna í grugglausnina eftir að hrært hefur verið.
2.2 Duftblöndunaraðferð
Duftagnirnar og önnur duftkennd innihaldsefni af jafnmiklu eða stærra magni eru að fullu dreift með þurrblöndun og síðan er vatni bætt við til að leysast upp. Á þessum tíma er hægt að leysa hýprómellósinn upp án þéttingar.
3. Kostir HPMC
3.1 Leysni í köldu vatni
Það er leysanlegt í köldu vatni undir 40°C eða 70% etanóli. Það er í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60°C, en það er hægt að hlaupa það.
3.2 Efnafræðileg tregða
Hýprómellósi (HPMC) er eins konar ójónaður sellulósaeter. Lausn þess hefur enga jónahleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd. Þess vegna bregðast önnur hjálparefni ekki við það meðan á undirbúningsferlinu stendur.
3.3 Stöðugleiki
Það er tiltölulega stöðugt fyrir bæði sýru og basa og er hægt að geyma það í langan tíma á milli pH 3 til 1l og seigja þess hefur engin augljós breyting. Vatnslausnin af hýprómellósa (HPMC) hefur myglueyðandi áhrif og getur viðhaldið góðum seigjustöðugleika við langtímageymslu. Lyfjahjálparefnin sem nota HPMC hafa betri gæðastöðugleika en þau sem nota hefðbundin hjálparefni (eins og dextrín, sterkja osfrv.).
3.4 Stillanleiki seigju
Hægt er að blanda mismunandi seigjuafleiðum HPMC í mismunandi hlutföllum og seigja hennar getur breyst samkvæmt ákveðinni reglu og hefur gott línulegt samband, svo það er hægt að velja það í samræmi við kröfurnar.
3.5 Efnaskiptatregða
HPMC frásogast ekki eða umbrotnar í líkamanum og gefur ekki kaloríur, svo það er öruggt hjálparefni fyrir lyfjablöndur.
3.6 Öryggi
Almennt er talið að HPMC sé eitrað og ekki ertandi efni. Miðgildi banvæns skammturs fyrir mús er 5 g/kg og miðgildi banvæns skammturs fyrir rottur er 5,2 g/kg. Dagsskammturinn er skaðlaus fyrir mannslíkamann.
4. Notkun HPMC í undirbúningi
4.1 Notað sem filmuhúðunarefni og filmumyndandi efni
Hýprómellósa (HPMC) er notað sem filmuhúðað töfluefni. Í samanburði við hefðbundnar húðaðar töflur eins og sykurhúðaðar töflur hafa húðuðu töflurnar enga augljósa kosti við að hylja bragðið og útlitið, en hörku þeirra og brotleiki, rakaupptaka, sundrun, þyngdaraukning húðunar og aðrar gæðavísar eru betri. Lág seigja einkunn þessarar vöru er notuð sem vatnsleysanlegt filmuhúðunarefni fyrir töflur og pillur, og hárseigjan er notað sem filmuhúðunarefni fyrir lífræn leysikerfi. Notkunarstyrkurinn er venjulega 2,0%-20%.
4.2 sem bindiefni og sundrunarefni
Hægt er að nota lágseigjustig þessarar vöru sem bindiefni og sundrunarefni fyrir töflur, pillur og korn, og háseigjuflokkinn er aðeins hægt að nota sem bindiefni. Skammturinn er mismunandi eftir mismunandi gerðum og kröfum. Almennt er magn bindiefnis sem notað er fyrir þurrkornatöflur 5% og magn bindiefnis sem notað er fyrir blautkornatöflur er 2%.
4.3 Sem sviflausn
Sviflausn er seigfljótandi hlaupefni með vatnssækni. Notkun sviflausnarefnis í sviflausnarefni getur dregið úr botnfallshraða agna og hægt er að festa það við yfirborð agna til að koma í veg fyrir að agnirnar fjölliðni og þéttist í massa. Sviflausnir gegna mikilvægu hlutverki við framleiðslu sviflausna. HPMC er frábært úrval af sviflausnum. Kvoðalausnin sem er leyst upp í það getur dregið úr spennu á vökva-fast efni tengi og ókeypis orku á litlu fastu agnirnar og þar með aukið stöðugleika misleita dreifikerfisins. Þessi vara er sviflausn með mikilli seigju sem er útbúinn sem sviflausn. Það hefur góða svifandi áhrif, auðvelt að dreifa aftur, klístrar ekki og fínar flokkaðar agnir. Venjuleg upphæð er 0,5% til 1,5%.
4.4 Notað sem blokkari, hægur og stýrður losunarefni og svitamyndandi efni
Háseigjustig þessarar vöru er notað til að útbúa vatnssæknar hlaupfylkistöflur, töfraefni og stýrða losunarefni fyrir blönduðu efnisbundnu töflur með forðalosun. Það hefur þau áhrif að seinka losun lyfja. Notkunarstyrkur þess er 10% ~ 80% (W /W). Lág seigjuflokkurinn er notaður sem svitamyndandi efni fyrir samsetningar með viðvarandi eða stýrðri losun. Upphafsskammtinum sem þarf fyrir lækningaáhrif þessarar tegundar taflna er fljótt hægt að ná, og þá er áhrifum viðvarandi eða stýrðrar losunar beitt og áhrifaríkum blóðlyfjaþéttni haldið í líkamanum. Hýprómellósa hýdrar til að mynda hlauplag þegar það hittir vatn. Lyfjalosunarháttur úr fylkistöflunni er aðallega dreifing hlauplagsins og veðrun hlauplagsins.
4.5 Hlífðarlím notað sem þykkingarefni og kolloid
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er venjulegur styrkur 0,45% ~ 1,0%. Þessi vara getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælna límsins, myndað hlífðarkolloid, komið í veg fyrir sameiningu agna og þéttingu og hindrað þannig myndun setlaga. Venjulegur styrkur þess er 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Notað sem hylkisefni
Venjulega er hylkjaskeljarefnið í hylkinu aðallega gelatín. Framleiðsluferlið Ming hylkjaskeljar er einfalt, en það eru nokkur vandamál og fyrirbæri eins og léleg vörn raka og súrefnisnæmra lyfja, minni lyfjaupplausn og seinkun á sundrun hylkjaskeljarnar meðan á geymslu stendur. Þess vegna er hýprómellósi notað sem staðgengill fyrir hylkisefnið við framleiðslu hylkja, sem bætir mótun og notkunaráhrif hylksins, og hefur verið víða kynnt hér heima og erlendis.
4.7 Sem líflím
Líflímtækni, notkun hjálparefna með líflímandi fjölliðum, með því að festast við líffræðilega slímhúðina, eykur samfellu og þéttleika snertingar milli efnablöndunnar og slímhúðarinnar, þannig að lyfið losnar hægt og frásogast af slímhúðinni til að ná þeim tilgangi að meðferð. Það er mikið notað núna Það er notað til að meðhöndla sjúkdóma í nefholi og munnslímhúð. Lífviðloðun tækni í meltingarvegi er ný tegund lyfjagjafarkerfis sem hefur verið þróað á undanförnum árum. Það lengir ekki aðeins dvalartíma lyfjablandna í meltingarvegi, heldur bætir einnig snertivirkni lyfsins við frumuhimnu frásogsstaðarins og breytir vökva frumuhimnunnar. Ígengur kraftur lyfsins til þekjufrumna í smáþörmum eykst og bætir þar með aðgengi lyfsins.
4.8 Sem staðbundið hlaup
Sem límundirbúningur fyrir húð hefur hlaup ýmsa kosti eins og öryggi, fegurð, auðveld þrif, litlum tilkostnaði, einfalt undirbúningsferli og góða samhæfni við lyf. Undanfarin ár hefur það fengið mikla athygli og hefur orðið þróun ytri undirbúnings húðarinnar. átt.
4.9 Sem útfellingarhemill í fleytikerfinu
Birtingartími: 16. desember 2021