Tengdar heimildir hér heima og erlendis við framleiðslu lyfjafræðilegra hjálparefna hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) á undanförnum árum voru yfirfarnar, greindar og teknar saman, og notkun þess í föstu efnablöndur, fljótandi efnablöndur, efnablöndur með sjálfvirkum og stýrðri losun, hylkjablöndur, gelatín. notkun á sviði nýrra lyfjaforma eins og límblöndur og líflíma.Vegna mismunar á hlutfallslegum mólþunga og seigju HPMC hefur það eiginleika og notkun fleyti, viðloðun, þykknun, seigjuaukandi, sviflausn, hlaup og filmumyndun.Það er mikið notað í lyfjablöndur og mun gegna stærra hlutverki á sviði efnablöndur.Með ítarlegri rannsókn á eiginleikum þess og endurbótum á lyfjaformatækni verður HPMC meira notað í rannsóknum á nýjum skammtaformum og nýjum lyfjaafhendingarkerfum og stuðlar þannig að stöðugri þróun lyfjaforma.
hýdroxýprópýl metýlsellulósa;lyfjablöndur;lyfjafræðileg hjálparefni.
Lyfjafræðileg hjálparefni eru ekki aðeins efnislegur grundvöllur fyrir myndun hrályfjablandna, heldur tengjast einnig erfiðleikum við undirbúningsferlið, lyfjagæði, stöðugleika, öryggi, losunarhraða lyfja, verkunarmáta, klínískri verkun og þróun nýrra lyfja. skammtaform og nýjar íkomuleiðir.náskyld.Tilkoma nýrra lyfjafræðilegra hjálparefna stuðlar oft að bættum gæðum efnablöndunnar og þróun nýrra skammtaforma.Hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) er eitt vinsælasta lyfjahjálparefnið heima og erlendis.Vegna mismunandi hlutfallslegrar mólþyngdar og seigju hefur það það hlutverk að fleyta, binda, þykkna, þykkna, sviflausn og líma.Eiginleikar og notkun eins og storknun og filmumyndun eru mikið notuð í lyfjatækni.Þessi grein fjallar aðallega um notkun hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC) í lyfjaformum undanfarin ár.
1.Grunneiginleikar HPMC
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC), sameindaformúlan er C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, og hlutfallslegur mólmassi er um 86.000. Þessi vara er hálfgert efni, sem er hluti af metýl og hluti af pólýhýdroxýprópýleter af sellulósa.Það er hægt að framleiða það á tvo vegu: Einn er sá að metýlsellulósa af hæfilegri einkunn er meðhöndluð með NaOH og síðan hvarfað við própýlenoxíð við háan hita og háan þrýsting.Viðbragðstíminn verður að vara nógu lengi til að metýl og hýdroxýprópýl geti myndað eterbindingar.hitt er að meðhöndla bómullarfóðrið eða trjákvoða trefjar með ætandi gosi og hvarfast síðan við klórað metan og própýlenoxíð í röð og betrumbæta það síðan frekar., mulið í fínt og einsleitt duft eða korn.
Litur þessarar vöru er hvítur til mjólkurhvítur, lyktarlaus og bragðlaus og formið er kornótt eða trefjakennt duft sem flæðir auðveldlega.Þessa vöru er hægt að leysa upp í vatni til að mynda tæra til mjólkurhvíta kvoðulausn með ákveðinni seigju.Sol-gel interconversion fyrirbæri getur komið fram vegna hitabreytingar lausnarinnar með ákveðnum styrk.
Vegna munarins á innihaldi þessara tveggja skiptihópa í uppbyggingu metoxý og hýdroxýprópýls hafa ýmsar tegundir afurða birst.Í tilteknum styrkleika hafa ýmsar tegundir af vörum sérstaka eiginleika.Seigja og varma hlauphitastig hafa því mismunandi eiginleika og hægt að nota í mismunandi tilgangi.Lyfjaskrá ýmissa landa hefur mismunandi reglur og framsetningu á fyrirmyndinni: Evrópska lyfjaskráin byggir á mismunandi stigum mismunandi seigju og mismunandi stigum í stað vara seldra á markaðnum, gefin upp með einkunnum plús tölum, og einingin er „mPa s “.Í bandarísku lyfjaskránni er 4 tölustöfum bætt við á eftir almenna heitinu til að gefa til kynna innihald og gerð hvers skiptihóps hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, svo sem hýdroxýprópýlmetýlsellulósa 2208. Fyrstu tveir tölustafirnir tákna áætlaða gildi metoxýhópsins.Hlutfall, síðustu tveir tölustafirnir tákna áætlaða prósentu hýdroxýprópýls.
Calocan's hýdroxýprópýl metýlsellulósa hefur 3 seríur, nefnilega E röð, F röð og K röð, hver röð hefur úrval af gerðum til að velja úr.E röð eru aðallega notuð sem filmuhúð, notuð fyrir töfluhúð, lokaða töflukjarna;E, F röð eru notuð sem seigfljótandi efni og losunarhemjandi efni fyrir augnlyf, sviflausnir, þykkingarefni fyrir fljótandi efnablöndur, töflur og bindiefni fyrir korn;K-raðir eru aðallega notaðar sem losunarhemlar og vatnssækin hlaupefni fyrir hæga og stýrða losun.
Innlendir framleiðendur eru aðallega Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian efnaverksmiðjur osfrv.
2.Kostir HPMC
HPMC er orðið eitt mest notaða lyfjafræðilega hjálparefnið hér heima og erlendis, því HPMC hefur kosti sem önnur hjálparefni hafa ekki.
2.1 Leysni í köldu vatni
Leysanlegt í köldu vatni undir 40 ℃ eða 70% etanóli, í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60 ℃, en getur hlaup.
2.2 Efnafræðilega óvirk
HPMC er eins konar ójónaður sellulósaeter, lausn þess hefur enga jónahleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd, þannig að önnur hjálparefni hvarfast ekki við það meðan á framleiðsluferlinu stendur.
2.3 Stöðugleiki
Það er tiltölulega stöðugt fyrir bæði sýru og basa og er hægt að geyma það í langan tíma á milli pH 3 og 11 án verulegra breytinga á seigju.Vatnslausnin af HPMC hefur mildug áhrif og viðheldur góðum seigjustöðugleika við langtíma geymslu.Lyfjahjálparefnin sem nota HPMC hafa betri gæðastöðugleika en þau sem nota hefðbundin hjálparefni (eins og dextrín, sterkja osfrv.).
2.4 Stillanleiki seigju
Hægt er að blanda mismunandi seigjuafleiðum HPMC í mismunandi hlutföllum og seigju hennar er hægt að breyta samkvæmt ákveðnum lögum og hefur gott línulegt samband, þannig að hægt er að velja hlutfallið í samræmi við þarfir.
2.5 Efnaskiptaleysi
HPMC frásogast ekki eða umbrotnar í líkamanum og gefur ekki hita, svo það er öruggt lyfjafræðilegt hjálparefni.2.6 Öryggi Almennt er talið að HPMC sé eitrað og ekki ertandi efni, miðgildi banvæns skammturs fyrir mús er 5 g·kg – 1 og miðgildi banvæns skammturs fyrir rottur er 5, 2 g · kg – 1 .Dagskammturinn er skaðlaus fyrir mannslíkamann.
3.Notkun HPMC í lyfjaformum
3.1 Sem filmuhúðunarefni og filmumyndandi efni
Með því að nota HPMC sem filmuhúðað töfluefni hefur húðuðu taflan enga augljósa kosti við að hylja bragðið og útlitið samanborið við hefðbundnar húðaðar töflur eins og sykurhúðaðar töflur, heldur hörku hennar, brothættu, rakaupptöku, sundrunargráðu., húðþyngdaraukning og aðrar gæðavísar eru betri.Lágseigjustig þessarar vöru er notað sem vatnsleysanlegt filmuhúðunarefni fyrir töflur og pillur, og háseigjastigið er notað sem filmuhúðunarefni fyrir lífræn leysikerfi, venjulega í styrkleika 2% til 20 %.
Zhang Jixing o.fl.notaði áhrif yfirborðsaðferðina til að hámarka forblönduna með HPMC sem filmuhúð.Með því að taka filmumyndandi efnið HPMC, magn pólývínýlalkóhóls og mýkiefnis pólýetýlen glýkóls sem rannsóknarþætti, togstyrk og gegndræpi filmunnar og seigju filmuhúðunarlausnarinnar er skoðunarvísitalan og sambandið milli skoðunar. vísitölu og skoðunarþáttum er lýst með stærðfræðilegu líkani og ákjósanlegasta mótunarferli er loksins fengið.Neysla þess er filmumyndandi efni hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCE5) 11,88 g, pólývínýlalkóhól 24,12 g, mýkingarefni pólýetýlen glýkól 13,00 g, og seigja húðunarsviflausnar er 20 mPa·s, gegndræpi og togstyrkur filmunnar náði besta árangri .Zhang Yuan bætti undirbúningsferlið, notaði HPMC sem bindiefni til að skipta um sterkjuþurrku og breytti Jiahua töflum í filmuhúðaðar töflur til að bæta gæði efnablöndunnar, bæta rakaþéttleika þess, auðvelt að hverfa, lausar töflur, klofnar og önnur vandamál, auka stöðugleika töflunnar.Ákjósanlegasta samsetningarferlið var ákvarðað með hornréttum tilraunum, þ.e. styrkur grugglausnar var 2% HPMC í 70% etanóllausn meðan á húðun stóð og hræringartíminn meðan á kyrning stóð var 15 mínútur.Niðurstöður Jiahua filmuhúðuðu töflurnar sem framleiddar voru með nýju ferli og lyfseðli voru verulega bættar að útliti, sundrunartíma og kjarna hörku en þær sem framleiddar voru með upprunalegu lyfseðilsferlinu og hæfur hlutfall filmuhúðuðu taflnanna var verulega bættur.náð meira en 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, o.s.frv. notuðu einnig hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem filmumyndandi efni til að útbúa patinae ristilstaðsetningartöfluna og matrine ristilstaðsetningartöfluna, í sömu röð.hafa áhrif á losun lyfja.Huang Yunran útbjó Dragon's Blood Colon Positioning töflur og setti HPMC á húðunarlausn bólgulagsins og massahlutfall þess var 5%.Það má sjá að HPMC getur verið mikið notað í ristilmiðuðum lyfjagjöfum.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er ekki aðeins frábært filmuhúðunarefni heldur er einnig hægt að nota það sem filmumyndandi efni í kvikmyndasamsetningum.Wang Tongshun o.fl. eru fínstillt fyrir ávísun á samsettan sinklakkrís og amínólexanól samsetta filmu til inntöku, með sveigjanleika, einsleitni, sléttleika, gagnsæi kvikmyndamiðils sem rannsóknarvísitölu, fá bestu lyfseðil er PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g og 6,0 g af própýlenglýkól uppfyllir kröfur um hæga losun og öryggi og er hægt að nota sem undirbúningsuppskrift samsettu kvikmyndarinnar.
3.2 sem bindiefni og sundrunarefni
Lág seigjustig þessarar vöru er hægt að nota sem bindiefni og sundrunarefni fyrir töflur, pillur og korn, og há seigjustigið er aðeins hægt að nota sem bindiefni.Skammturinn er mismunandi eftir mismunandi gerðum og kröfum.Almennt er skammtur bindiefnis fyrir þurrar korntöflur 5% og skammtur bindiefnis fyrir blautar korntöflur er 2%.
Li Houtao o.fl. skimuðu bindiefni tinídazól taflna.8% pólývínýlpýrrólídón (PVP-K30), 40% síróp, 10% sterkjulausn, 2,0% hýdroxýprópýl metýlsellulósa K4 (HPMCK4M), 50% etanól voru rannsökuð sem viðloðun tinídazól taflna aftur á móti.framleiðsla á tinidazol töflum.Útlitsbreytingar látlausra taflna og eftir húðun voru bornar saman og mældur brotleiki, hörku, niðurbrotstími og upplausnarhraði mismunandi lyfseðilsskyldra taflna.Niðurstöður Töflurnar sem unnar voru af 2,0% hýdroxýprópýl metýlsellulósa voru gljáandi og mögnun á brothættu fann engin kantflögnun og beygjufyrirbæri og eftir húðun var töfluformið fullkomið og útlitið gott.Þess vegna voru tínídazól töflur unnar með 2,0% HPMC-K4 og 50% etanóli sem bindiefni notaðar.Guan Shihai rannsakaði mótunarferlið Fuganning taflna, skimaði límið og skimaði 50% etanól, 15% sterkjumauk, 10% PVP og 50% etanóllausnir með þjöppunarhæfni, sléttleika og brotleika sem matsvísa.5% CMC-Na og 15% HPMC lausn (5 mPa s).Niðurstöður Blöðin sem voru unnin með 50% etanóli, 15% sterkjumauki, 10% PVP 50% etanóllausn og 5% CMC-Na höfðu slétt yfirborð, en lélegt þjöppunarhæfni og lágt hörku, sem gat ekki uppfyllt þarfir húðunar;15% HPMC lausn (5 mPa·s), yfirborð töflunnar er slétt, brothættan er hæf og þjappanleiki er góður, sem getur mætt þörfum húðunar.Þess vegna var HPMC (5 mPa s) valið sem límið.
3.3 sem sviflausn
Háseigjustig þessarar vöru er notað sem sviflausn til að útbúa fljótandi blöndu af sviflausn.Það hefur góða svifandi áhrif, auðvelt er að dreifa því aftur, festist ekki við vegginn og hefur fínar flokkagnir.Venjulegur skammtur er 0,5% til 1,5%.Song Tian o.fl.notuð algeng fjölliðaefni (hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, natríumkarboxýmetýlsellulósa, póvídón, xantangúmmí, metýlsellulósa osfrv.) sem sviflausn til að útbúa racecadotril.þurr sviflausn.Í gegnum setrúmmálshlutfall mismunandi sviflausna, endurdreifanlegleikavísitölu og vefjagæða, seigju sviflausnar og smásæja formgerð var fylgst með og stöðugleiki lyfjaagnanna í hröðunartilrauninni var einnig kannaður.Niðurstöður Þurra sviflausn sem var útbúin með 2% HPMC sem sviflausn hafði einfalt ferli og góðan stöðugleika.
Í samanburði við metýlsellulósa hefur hýdroxýprópýl metýlsellulósa þá eiginleika að mynda skýrari lausn og aðeins mjög lítið magn af ódreifðum trefjaefnum er til, svo HPMC er einnig almennt notað sem sviflausn í augnlyfjum.Liu Jie o.fl.notað HPMC, hýdroxýprópýlsellulósa (HPC), karbómer 940, pólýetýlen glýkól (PEG), natríumhýalúrónat (HA) og samsetningu HA/HPMC sem sviflausn til að útbúa mismunandi forskriftir fyrir Ciclovir augnsviflausn, rúmmálshlutfall botnfalls, kornastærð og endurdreifanleika eru valdir sem skoðunarvísar til að skima besta dreifiefnið.Niðurstöðurnar sýna að acyclovir augnsviflausn sem er unnin með 0,05% HA og 0,05% HPMC sem sviflausn, setrúmmálshlutfallið er 0,998, kornastærðin er jöfn, endurdreifanleiki er góður og efnablöndunin stöðug Kynferðisaukning.
3.4 Sem blokkari, hægur og stýrður losunarefni og svitamyndandi efni
Háseigjustig þessarar vöru er notað til að búa til vatnssæknar hlaupfylkistöflur, blokka og stýrða losunarmiðla úr blönduðu efnisfylkistöflum og hefur þau áhrif að seinka losun lyfja.Styrkur þess er 10% til 80%.Lág seigjuflokkar eru notaðir sem porogens fyrir efnablöndur með viðvarandi losun eða stýrða losun.Upphafsskammtinum sem þarf fyrir lækningaáhrif slíkra taflna er fljótt hægt að ná, og þá er áhrifin með viðvarandi losun eða stýrð losun beitt og áhrifaríkum styrk lyfja í blóði er viðhaldið í líkamanum..Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er vökvaður til að mynda hlauplag þegar það mætir vatni.Lyfjalosunarháttur úr fylkistöflunni felur aðallega í sér dreifingu hlauplagsins og veðrun hlauplagsins.Jung Bo Shim o.fl. útbjuggu carvedilol forðatöflur með HPMC sem forðalosunarefni.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er einnig mikið notað í töflum hefðbundinnar kínverskrar læknisfræði með viðvarandi losun, og flest virku innihaldsefnin, virku hlutar og stakar blöndur hefðbundinnar kínverskrar læknisfræði eru notuð.Liu Wen o.fl.notaði 15% hýdroxýprópýlmetýlsellulósa sem fylkisefni, 1% laktósa og 5% örkristallaðan sellulósa sem fylliefni og útbjó Jingfang Taohe Chengqi Decoction í inntökufylkistöflur til inntöku.Líkanið er Higuchi jöfnan.Formúlusamsetningarkerfið er einfalt, undirbúningurinn er auðveldur og losunargögnin eru tiltölulega stöðug, sem uppfyllir kröfur kínversku lyfjaskrárinnar.Tang Guanguang o.fl.notaði heildarsapónín af Astragalus sem fyrirmyndarlyf, útbúið HPMC fylkistöflur og kannað hvaða þættir hafa áhrif á losun lyfja frá áhrifaríkum hlutum hefðbundinnar kínverskrar læknisfræði í HPMC fylkistöflum.Niðurstöður Þegar skammturinn af HPMC jókst minnkaði losun astragalósíðs og losunarprósenta lyfsins hafði nánast línulegt samband við upplausnarhraða fylkisins.Í hýprómellósa HPMC fylkistöflunni er ákveðið samband á milli losunar virka hluta hefðbundinna kínverska læknisfræðinnar og skammta og gerð HPMC, og losunarferlið vatnssæknu efnaeinliða er svipað og það.Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er ekki aðeins hentugur fyrir vatnssækin efnasambönd, heldur einnig fyrir óvatnssækin efni.Liu Guihua notaði 17% hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCK15M) sem efni með viðvarandi losun og útbjó Tianshan Xuelian stoðefnistöflur með blautkorna- og töfluformi.Viðvarandi losunaráhrifin voru augljós og undirbúningsferlið var stöðugt og framkvæmanlegt.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa er ekki aðeins notaður á töflurnar með forða losun virku innihaldsefnanna og áhrifaríkra hluta hefðbundinnar kínverskrar læknisfræði, heldur einnig meira og meira notað í hefðbundnum kínverskum læknisfræðilegum efnasamböndum.Wu Huichao o.fl.notaði 20% hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCK4M) sem fylkisefni og notaði duftbeina þjöppunaraðferðina til að útbúa Yizhi vatnssækna hlaupfylkistöfluna sem gæti losað lyfið stöðugt og stöðugt í 12 klukkustundir.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 og Panax notoginseng saponin R1 voru notuð sem matsvísar til að rannsaka losun in vitro og lyfjalosunarjöfnan var sett upp til að rannsaka losunarferli lyfja.Niðurstöður Lyfjalosunarbúnaðurinn var í samræmi við núllraða hreyfijöfnuna og Ritger-Peppas jöfnuna, þar sem geniposíðið var losað með non-Fick dreifingu, og þrír þættirnir í Panax notoginseng voru losaðir við beinagrindarvef.
3.5 Hlífðarlím sem þykkingarefni og kolloid
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er venjulegur prósentustyrkur 0,45% til 1,0%.Það getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælna límsins, myndað hlífðarkollóíð, komið í veg fyrir að agnir renni saman og þéttist og hindrar þannig myndun setlaga.Algeng prósenta styrkur þess er 0,5% til 1,5%.
Wang Zhen o.fl.notaði L9 hornrétta tilraunahönnunaraðferðina til að kanna undirbúningsferli lyfjavirkja kolefnis enema.Ákjósanlegustu ferliskilyrðin fyrir lokaákvörðun á virkjaðri kolefnisbólgu eru að nota 0,5% natríumkarboxýmetýlsellulósa og 2,0% hýdroxýprópýlmetýlsellulósa (HPMC inniheldur 23,0% metoxýlhóp, hýdroxýprópoxýlbasa 11,6%) sem þykkingarefni, vinnsluskilyrðin hjálpa til við að auka stöðugleiki lyfja virks kolefnis.Zhang Zhiqiang o.fl.þróað pH-næmt levofloxacin hýdróklóríð augngel sem er tilbúið til notkunar með viðvarandi losunaráhrifum, þar sem karbópól var notað sem hlaupfylki og hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem þykkingarefni.Ákjósanlegur lyfseðill með tilraun, loksins fæst ákjósanlegur lyfseðill er levofloxacin hýdróklóríð 0,1 g, karbópól (9400) 3 g, hýdroxýprópýl metýlsellulósa (E50 LV) 20 g, tvínatríumvetnisfosfat 0,35 g, fosfórsýra 0,45 g af natríumdíhýdrógeni, 0,45 g af natríumdíhýdróklórgeni, 0,03 g af etýlparabeni og vatni var bætt við til að búa til 100 ml.Í prófinu skimaði höfundur hýdroxýprópýl metýlsellulósa METHOCEL röð Colorcon Company með mismunandi forskriftum (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) til að útbúa þykkingarefni með mismunandi styrkleika og niðurstaðan valdi HPMC E50 LV sem þykkingarefni.Þykkingarefni fyrir pH-næm levofloxacin hýdróklóríð skyndihlaup.
3.6 sem hylkisefni
Venjulega er hylkjaskeljarefnið í hylkjum aðallega gelatín.Framleiðsluferli hylkjaskeljarins er einfalt, en það eru nokkur vandamál og fyrirbæri eins og léleg vörn gegn raka og súrefnisnæmum lyfjum, minni lyfjaupplausn og seinkun á hylkjaskelinni við geymslu.Þess vegna er hýdroxýprópýl metýlsellulósa notað sem staðgengill fyrir gelatínhylki til að framleiða hylki, sem bætir mótunarhæfni hylkjaframleiðslu og notkunaráhrif, og hefur verið víða kynnt hér heima og erlendis.
Með því að nota teófyllín sem viðmiðunarlyf, Podczeck o.fl.komst að því að lyfjaupplausnarhraði hylkja með hýdroxýprópýl metýlsellulósaskel var meiri en gelatínhylkja.Ástæðan fyrir greiningunni er sú að niðurbrot HPMC er sundrun alls hylksins á sama tíma, en sundrun gelatínhylkisins er sundrun netkerfisins fyrst og síðan sundrun alls hylksins, þannig að HPMC hylki er hentugra fyrir hylkiskeljar fyrir samsetningar sem losna strax.Chiwele o.fl.fékk einnig svipaðar niðurstöður og bar saman upplausn gelatíns, gelatíns/pólýetýlen glýkóils og HPMC skeljar.Niðurstöðurnar sýndu að HPMC skeljar leystust hratt upp við mismunandi pH aðstæður, en gelatínhylki Það hefur mikil áhrif á mismunandi pH aðstæður.Tang Yue o.fl.skimaði nýja tegund af hylkjaskel fyrir lágskammta lyfjalaust þurrduftinnöndunarkerfi.Í samanburði við hylkjaskelina af hýdroxýprópýlmetýlsellulósa og hylkjaskelina af gelatíni, var stöðugleiki hylkjaskeljarins og eiginleikar duftsins í skelinni við mismunandi aðstæður rannsakaður og brotleikaprófið framkvæmt.Niðurstöðurnar sýna að samanborið við gelatínhylki eru HPMC hylkjaskeljar betri í stöðugleika og duftvörn, hafa sterkari rakaþol og hafa lægri brothættu en gelatínhylkjaskeljar, þannig að HPMC hylkjaskeljar henta betur fyrir hylki fyrir innöndun þurrdufts.
3.7 sem líflím
Lífviðloðun tækni notar hjálparefni með líflímandi fjölliðum.Með því að festast við líffræðilega slímhúðina eykur það samfellu og þéttleika snertingar milli efnablöndunnar og slímhúðarinnar, þannig að lyfið losnar hægt og hægt og frásogast af slímhúðinni til að ná tilgangi meðferðar.Það er mikið notað um þessar mundir.Meðferð við sjúkdómum í meltingarvegi, leggöngum, munnslímhúð og öðrum hlutum.
Lífviðloðun tækni í meltingarvegi er nýtt lyfjaafhendingarkerfi þróað á undanförnum árum.Það lengir ekki aðeins dvalartíma lyfjablandna í meltingarvegi, heldur bætir einnig snertivirkni milli lyfsins og frumuhimnunnar á frásogsstaðnum, breytir vökva í frumuhimnunni og gerir það að verkum að lyfið kemst inn í. þekjufrumurnar í smáþörmunum eru auknar og þar með bætt aðgengi lyfsins.Wei Keda o.fl.skimaði töflukjarna lyfseðilinn með skammtinum af HPMCK4M og Carbomer 940 sem rannsóknarþáttum og notaði sjálfsmíðað lífviðloðun tæki til að mæla flögnunarkraftinn á milli töflunnar og herma líffilmunnar með gæðum vatnsins í plastpokanum., og að lokum valið innihald HPMCK40 og carbomer 940 til að vera 15 og 27,5 mg á ákjósanlegu lyfseðilssvæði NCaEBT töflukjarna, í sömu röð, til að útbúa NCaEBT töflukjarna, sem gefur til kynna að líflímandi efni (eins og hýdroxýprópýl metýlsellulósa) geti dregið verulega úr Improve viðloðun efnablöndunnar við vefinn.
Líflímblöndur til inntöku eru einnig ný tegund lyfjagjafarkerfis sem hefur verið rannsakað meira á undanförnum árum.Líflímblöndur til inntöku geta fest lyfið við viðkomandi hluta munnholsins, sem lengir ekki aðeins dvalartíma lyfsins í munnslímhúðinni heldur verndar munnslímhúðina.Betri meðferðaráhrif og bætt aðgengi lyfja.Xue Xiaoyan o.fl.fínstillti samsetningu insúlínlímtaflna til inntöku, með því að nota eplapektín, kítósan, karbómer 934P, hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC K392) og natríumalgínat sem líflímefni og frostþurrkun til að undirbúa insúlín til inntöku.Límt tvöfalt blað.Tilbúinn insúlínlímtafla til inntöku er með gljúpa svamplíka uppbyggingu, sem er hagstæð fyrir losun insúlíns, og hefur vatnsfælin hlífðarlag, sem getur tryggt losun lyfsins í einstefnu og forðast tap á lyfinu.Hao Jifu o.fl.einnig útbúið blágular perlur líflímplástra til inntöku með því að nota Baiji lím, HPMC og karbómer sem líflímefni.
Í lyfjagjöf í leggöngum hefur lífviðloðun tækni einnig verið mikið notuð.Zhu Yuting o.fl.notaði karbómer (CP) og HPMC sem límefni og viðvarandi losunarefni til að útbúa klótrímazól líflímandi leggangatöflur með mismunandi samsetningum og hlutföllum, og mældu viðloðun þeirra, viðloðun tíma og bólguprósentu í umhverfi gervi leggöngusvökva., viðeigandi lyfseðill var skimaður út sem CP-HPMC1: 1, tilbúið límblað hafði góða viðloðun árangur og ferlið var einfalt og framkvæmanlegt.
3,8 sem staðbundið hlaup
Sem límblöndur hefur hlaup ýmsa kosti eins og öryggi, fegurð, auðveld þrif, litlum tilkostnaði, einfalt undirbúningsferli og góða samhæfni við lyf.Þróunarstefna.Til dæmis er forðahlaup nýtt skammtaform sem hefur verið rannsakað meira á undanförnum árum.Það getur ekki aðeins komið í veg fyrir eyðingu lyfja í meltingarvegi og dregið úr hámarks-til-lægstu breytingum á styrk lyfja í blóði, heldur hefur það einnig orðið eitt af áhrifaríkum lyfjalosunarkerfum til að vinna bug á aukaverkunum lyfja..
Zhu Jingjie o.fl.rannsakað áhrif mismunandi fylkja á losun scutellarin alkóhól plastíðhlaups in vitro, og skimað með karbómeri (980NF) og hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMCK15M) sem hlaupfylki og fengið skútellarín sem hentar fyrir skútellarín.Gel fylki af alkóhólplastíðum.Tilraunaniðurstöðurnar sýna að 1. 0% karbómer, 1. 5% karbómer, 1. 0% karbómer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbómer + 1. 0% HPMC sem hlaupefni Bæði henta fyrir scutellarin alkóhólplastíð .Meðan á tilrauninni stóð kom í ljós að HPMC gæti breytt lyfjalosunarháttum karbómergelfylkis með því að passa hreyfijöfnu lyfjalosunar og 1,0% HPMC gæti bætt 1,0% karbómerfylki og 1,5% karbómerfylki.Ástæðan getur verið sú að HPMC þenst hraðar út og hröð þensla á fyrstu stigum tilraunarinnar gerir sameindabilið í karbómergelefninu stærra og flýtir þar með fyrir losunarhraða lyfja.Zhao Wencui o.fl.notaði karbómer-934 og hýdroxýprópýl metýlsellulósa sem burðarefni til að útbúa norfloxacín augngel.Undirbúningsferlið er einfalt og framkvæmanlegt og gæðin eru í samræmi við augngelið „Chinese Pharmacopoeia“ (2010 útgáfa) gæðakröfur.
3.9 Útfellingarhemill fyrir sjálfsörvandi kerfi
Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) er ný tegund lyfjagjafarkerfis til inntöku, sem er einsleit, stöðug og gagnsæ blanda sem samanstendur af lyfi, olíufasa, ýruefni og samfleyti.Samsetning lyfseðilsins er einföld og öryggi og stöðugleiki er góður.Fyrir illa leysanleg lyf er vatnsleysanleg trefjafjölliðaefni, eins og HPMC, pólývínýlpýrrólídón (PVP) o.s.frv., oft bætt við til að láta frjálsu lyfin og lyfin sem eru hjúpuð í örfleyti ná yfirmettuðum upplausn í meltingarvegi, þannig að auka leysni lyfja og bæta aðgengi.
Peng Xuan o.fl.búið til sílíbínín yfirmettað sjálffleytandi lyfjagjafakerfi (S-SEDDS).Oxýetýlen hert laxerolía (Cremophor RH40), 12% kaprýl kaprínsýra pólýetýlen glýkól glýseríð (Labrasol) sem samfleytiefni og 50 mg·g-1 HPMC.Með því að bæta HPMC við SSEDDS getur það ofmettað frítt silibinin til að leysast upp í S-SEDDS og koma í veg fyrir að silibinin falli út.Samanborið við hefðbundnar sjálfsörvandi samsetningar, er meira magn af yfirborðsvirku efni venjulega bætt við til að koma í veg fyrir ófullkomna hjúpun lyfja.Viðbót á HPMC getur haldið leysni sílíbíníns í upplausnarmiðlinum tiltölulega stöðugum, sem dregur úr fleyti í sjálf-örfleyti samsetningum.skammtur lyfsins.
4.Niðurstaða
Það má sjá að HPMC hefur verið mikið notað í efnablöndur vegna eðlis-, efna- og líffræðilegra eiginleika þess, en HPMC hefur einnig marga annmarka í efnablöndur, svo sem fyrirbærið losun fyrir og eftir sprengingu.metýlmetakrýlat) til að bæta.Á sama tíma rannsökuðu sumir vísindamenn beitingu osmósukenningarinnar í HPMC með því að útbúa carbamazepin töflur með viðvarandi losun og verapamíl hýdróklóríð töflur með forða losun til að rannsaka frekar losunarhátt þess.Í orði sagt, sífellt fleiri vísindamenn leggja mikið á sig fyrir betri notkun HPMC í efnablöndur og með ítarlegri rannsókn á eiginleikum þess og endurbótum á efnablöndunartækni verður HPMC meira notað í nýjum skammtaformum og ný lyfjaform.Í rannsóknum á lyfjakerfi, og þá stuðla að stöðugri þróun lyfjafræði.
Pósttími: Okt-08-2022